examiné médicalement par Drugs.com. dernière mise à jour le 16 septembre 2019.,s, si toléré: 600 mg par jour administrés en doses uniformément divisées toutes les 6 à 8 heures
adultes présentant des facteurs de risque d’altération de la clairance, Patients âgés de plus de 60 ans et personnes chez qui la surveillance sérique de la théophylline N’est pas possible:
dose maximale: 400 mg par jour
comprimés à libération prolongée (400 ou 600 mg):
patients stabilisés prenant de la théophylline à libération immédiate ou contrôlée: un comprimé par voie orale une fois par jour le matin ou le soir (sur une base mg pour mg avec la dose précédente)

-la théophylline se distribue mal dans la graisse corporelle; les doses de mg/kg doivent utiliser le poids corporel idéal pour les calculs.,
– Les concentrations maximales à l’État D’équilibre sont fonction de la dose et de l’intervalle de dosage, de l’absorption et de la clairance.
– En raison des différences dans la clairance de la théophylline, la dose nécessaire pour atteindre un pic de théophylline de 10 à 20 mcg/mL varie jusqu’à quatre fois (par exemple 400 à 1600 mg par voie orale par jour pour les adultes, 10 à 36 mg/kg/jour pour les enfants).
– Il n’existe pas de dose unique à la fois sûre et efficace pour tous les patients.
– La posologie doit être basée sur les concentrations sériques maximales pour un bénéfice maximal avec un risque minimal.,
– les métaboliseurs lents peuvent voir des effets indésirables transitoires de type caféine et des concentrations sériques excessives; cela peut être évité chez la plupart des patients en commençant par une faible dose et en augmentant lentement, si cliniquement indiqué, par de petites quantités.
-les métaboliseurs élevés (comme en témoigne le besoin de doses moyennes plus élevées) devraient recevoir de plus petites doses plus fréquemment pour prévenir les symptômes de percée; une formulation à libération lente absorbée de manière fiable peut diminuer les fluctuations et permettre des intervalles de dosage plus longs.,
Utilisation: Traitement des symptômes et obstruction réversible du flux d’air associés à l’asthme chronique et à d’autres maladies pulmonaires chroniques (par exemple emphysème, bronchite chronique)

Dose habituelle chez l’adulte pour L’asthme – aigu

théophylline intraveineuse dans le dextrose:
dose de charge, pas de théophylline dans les 24 heures précédentes: 4.,6 mg / kg de poids corporel idéal, par voie intraveineuse sur 30 minutes, donne une moyenne de 10 mcg/mL (plage de 6 à 16) concentration sérique de théophylline
-calculer la dose en fonction de cette formule: Concentration = dose de charge / volume de distribution
-chaque mg/kg de poids corporel idéal de théophylline administré sur 30 minutes augmente la théophylline sérique d’environ 2 mcg/mL (en supposant un volume de distribution de 0.,5 L / kg)
dose de charge, théophylline reçue au cours des 24 heures précédentes: Dose = (concentration désirée-concentration mesurée) (volume de distribution)
Une fois qu’une concentration sérique de 10 à 15 mcg/mL a été atteinte, commencer une perfusion constante
débit de perfusion Initial après la dose de charge, sinon non-fumeurs sains: 0.,4 mg/kg poids corporel idéal/heure
dose maximale: 900 mg/jour, sauf si les taux sériques indiquent qu’une dose plus importante est nécessaire
liquide Oral pour la bronchodilatation aiguë:
Pas de théophylline au cours des 24 heures précédentes: une dose unique de 5 mg/kg produit et une concentration sérique maximale moyenne de théophylline de 10 mcg/mL (plage de 5 à 15 mcg/mL)

-Les bêta-2 agonistes inhalés, seuls ou associés à un corticostéroïde systémique, sont le traitement le plus efficace pour une exacerbations de l’obstruction réversible des voies respiratoires.,
-la théophylline, un bronchodilatateur relativement faible, est moins efficace que les agonistes bêta-2 inhalés, et n’ajoute pas d’avantages dans le bronchospasme aigu.
– Si les bêta-agonistes ne sont pas disponibles, une dose de charge orale de théophylline peut être utilisée comme mesure temporaire.
– Les concentrations maximales à l’État D’équilibre sont fonction de la dose et de l’intervalle de dosage, de l’absorption et de la clairance.
– En raison des différences dans la clairance de la théophylline, la dose nécessaire pour atteindre un pic de théophylline de 10 à 20 mcg/mL varie jusqu’à quatre fois (par exemple 400 à 1600 mg par voie orale par jour pour les adultes, 10 à 36 mg/kg/jour pour les enfants).,
– Il n’existe pas de dose unique à la fois sûre et efficace pour tous les patients.
– La posologie doit être basée sur les concentrations sériques maximales pour un bénéfice maximal avec un risque minimal.
– les métaboliseurs lents peuvent voir des effets indésirables transitoires de type caféine et des concentrations sériques excessives; cela peut être évité chez la plupart des patients en commençant par une faible dose et en augmentant lentement, si cliniquement indiqué, par de petites quantités.,
Utilisation: en complément des agonistes sélectifs bêta-2 inhalés et des corticostéroïdes systémiques pour le traitement des exacerbations aiguës des symptômes et de l’obstruction réversible du flux d’air associée à l’asthme chronique et à d’autres maladies pulmonaires chroniques (par exemple emphysème, bronchite chronique)

Dose pédiatrique habituelle pour L’asthme – entretien

liquide Oral:
prématurés (moins de 1 an):
dose initiale:
-âge postnatal moins de 24 jours: 1 mg/kg toutes les 12 heures
-âge postnatal 24 jours et plus: 1.,o 8 heures
Après 3 jours, si la dose initiale a été tolérée: 400 mg par jour administrés en doses uniformément divisées toutes les 6 à 8 heures
après 3 jours supplémentaires, si toléré: 600 mg par jour administrés en doses uniformément divisées toutes les 6 à 8 heures
comprimés à libération prolongée (400 ou 600 mg):
enfants de 12 ans et plus, stabilisés avec un produit à libération immédiate ou contrôlée: transférer à un produit à libération prolongée une fois par jour sur une base mg pour mg
– Les concentrations sériques maximales et minimales peuvent varier par rapport au régime précédent

-Les concentrations maximales à l’état d’équilibre sont fonction de la dose et de l’intervalle de dosage, de l’absorption et de la clairance.,
– En raison des différences dans la clairance de la théophylline, la dose nécessaire pour atteindre un pic de théophylline de 10 à 20 mcg/mL varie jusqu’à quatre fois (par exemple 400 à 1600 mg par voie orale par jour pour les adultes, 10 à 36 mg/kg/jour pour les enfants).
– Il n’existe pas de dose unique à la fois sûre et efficace pour tous les patients.
– La posologie doit être basée sur les concentrations sériques maximales pour un bénéfice maximal avec un risque minimal.,
– les métaboliseurs lents peuvent voir des effets indésirables transitoires de type caféine et des concentrations sériques excessives; cela peut être évité chez la plupart des patients en commençant par une faible dose et en augmentant lentement, si cliniquement indiqué, par de petites quantités.
-les métaboliseurs élevés (comme en témoigne le besoin de doses moyennes plus élevées) devraient recevoir de plus petites doses plus fréquemment pour prévenir les symptômes de percée; une formulation à libération lente absorbée de manière fiable peut diminuer les fluctuations et permettre des intervalles de dosage plus longs.,
Utilisation: Traitement des symptômes d’obstruction réversible du flux d’air associés à l’asthme chronique et à d’autres maladies pulmonaires chroniques (par exemple emphysème, bronchite chronique)

Dose pédiatrique habituelle pour L’asthme – aigu

théophylline intraveineuse dans le dextrose:
dose de charge, pas de théophylline dans les 24 heures précédentes: 4.,6 mg / kg de poids corporel idéal, par voie intraveineuse sur 30 minutes, donne une moyenne de 10 mcg/mL (plage de 6 à 16) concentration sérique de théophylline
-calculer la dose en fonction de cette formule: Concentration = dose de charge / volume de distribution
-chaque mg/kg de poids corporel idéal de théophylline administré sur 30 minutes augmente la théophylline sérique d’environ 2 mcg/mL (en supposant un volume de distribution de 0.,5 L/kg)
dose de charge, théophylline reçue dans les 24 heures précédentes: Dose = (concentration désirée – concentration mesurée) (volume de distribution)
Une fois une concentration sérique de 10 à 15 mcg/mL atteinte, commencer une perfusion constante
débit de perfusion Initial après la dose de charge:
âge Postnatal jusqu’à 24 jours: 1 mg/kg poids corporel idéal/heure toutes les 12 heures
nouveau-nés ayant un âge postnatal supérieur à 24 jours: 1,5 mg/kg poids corporel idéal/heure 12 heures
6 à 52 semaines: mg/kg/h = (0,008)(âge en semaines) + 0,21
1 à 9 ans: 0,8 mg/kg poids corporel idéal/heure
9 à 12 ans: 0.,7 mg / kg poids corporel idéal / heure
12 à 16 ans, fumeur de cigarette ou de marijuana: 0,7 mg/kg poids corporel idéal/heure
12 à 16 ans, non fumeur: 0,5 mg/kg poids corporel idéal/heure
16 ans et plus, sinon non fumeur en bonne santé: 0.,4 mg/kg poids corporel idéal/heure
dose maximale: 900 mg/jour, sauf si les taux sériques indiquent qu’une dose plus importante est nécessaire
liquide Oral pour la bronchodilatation aiguë:
Pas de théophylline au cours des 24 heures précédentes: une dose unique de 5 mg/kg produit et une concentration sérique maximale moyenne de théophylline de 10 mcg/mL (plage de 5 à 15 mcg/mL)

-Les bêta-2 agonistes inhalés, seuls ou associés à un corticostéroïde systémique, sont le traitement le plus efficace pour une exacerbations de l’obstruction réversible des voies respiratoires.,
-la théophylline, un bronchodilatateur relativement faible, est moins efficace que les agonistes bêta-2 inhalés, et n’ajoute pas d’avantages dans le bronchospasme aigu.
– Si les bêta-agonistes ne sont pas disponibles, une dose de charge orale de théophylline peut être utilisée comme mesure temporaire.
– Les concentrations maximales à l’État D’équilibre sont fonction de la dose et de l’intervalle de dosage, de l’absorption et de la clairance.
– En raison des différences dans la clairance de la théophylline, la dose nécessaire pour atteindre un pic de théophylline de 10 à 20 mcg/mL varie jusqu’à quatre fois (par exemple 400 à 1600 mg par voie orale par jour pour les adultes, 10 à 36 mg/kg/jour pour les enfants).,
– Il n’existe pas de dose unique à la fois sûre et efficace pour tous les patients.
– La posologie doit être basée sur les concentrations sériques maximales pour un bénéfice maximal avec un risque minimal.
– les métaboliseurs lents peuvent voir des effets indésirables transitoires de type caféine et des concentrations sériques excessives; cela peut être évité chez la plupart des patients en commençant par une faible dose et en augmentant lentement, si cliniquement indiqué, par de petites quantités.,
Utilisation: en complément des agonistes sélectifs bêta-2 inhalés et des corticostéroïdes systémiques pour le traitement des exacerbations aiguës des symptômes et de l’obstruction réversible du flux d’air associée à l’asthme chronique et à d’autres maladies pulmonaires chroniques (par exemple emphysème, bronchite chronique)

ajustements de la Dose rénale

aucun ajustement recommandé chez les patients de plus de 3 mois
-peu de théophylline est excrétée sous forme inchangée dans les urines et les métabolites actifs (caféine, 3-méthylxanthine) n’atteignent pas des niveaux cliniquement significatifs, même en fin de stade maladie rénale.,
– chez les nouveau-nés, les grandes quantités (50%) de théophylline et de caféine inchangées dans l’urine nécessitent une attention particulière à l’ajustement de la dose et à la surveillance fréquente de la théophylline sérique dans la fonction rénale réduite.

ajustements de la Dose hépatique

des ajustements de la Dose peuvent être nécessaires; cependant, aucune recommandation spécifique n’a été suggérée. La prudence est recommandée.
– La clairance de la théophylline est diminuée de 50% ou plus en cas d’insuffisance hépatique (par exemple cirrhose, hépatite aiguë, cholestase).
-réduire soigneusement la dose et surveiller fréquemment.,

rajustements posologiques

les informations sur le produit du fabricant doivent être consultées pour les rajustements spécifiques à la formule en fonction des concentrations sériques.
effets indésirables:
-cesser le traitement jusqu’à ce que les symptômes disparaissent.
-reprendre le traitement à une dose plus faible et précédemment tolérée
formulations orales:
– n’augmenter la dose que si la dose actuelle est bien tolérée.
-augmenter à des intervalles d’au moins 3 jours pour permettre aux concentrations sériques de revenir à l’état d’équilibre.
-Les ajustements posologiques doivent être guidés par les concentrations sériques de théophylline.,

précautions

indice thérapeutique étroit:
-Ce médicament doit être considéré comme un médicament à indice thérapeutique étroit (NTI) car de petites différences de dose ou de concentrations sanguines peuvent entraîner de graves échecs thérapeutiques ou des réactions indésirables au médicament.
recommandations:
– la substitution générique doit être faite avec prudence, voire pas du tout, car les normes actuelles de bioéquivalence sont généralement insuffisantes pour les médicaments NTI.
– Une surveillance supplémentaire et/ou plus fréquente doit être effectuée pour assurer la réception d’une dose efficace tout en évitant les toxicités inutiles.,
contre-indications:
-hypersensibilité à l’un des ingrédients
consultez la section mises en garde pour des précautions supplémentaires.

dialyse

données non disponibles

autres commentaires

Conseil D’Administration:
-Les doses orales manquées doivent être ignorées; ne pas tenter de compenser la dose manquée.
-Les comprimés à libération prolongée doivent être pris systématiquement avec ou sans nourriture (soit toujours avec de la nourriture, soit toujours à jeun).
– Il est recommandé de prendre des comprimés à libération prolongée avec de la nourriture.
-Les comprimés à libération prolongée peuvent être pris une fois par jour, le matin ou le soir.,
– ne pas écraser ou mâcher les comprimés à libération prolongée; les comprimés marqués peuvent être divisés.
– ne pas administrer de théophylline intraveineuse dans du dextrose simultanément avec du sang dans le même ensemble de perfusion; une agglomération d’érythrocytes peut se produire.
-la théophylline distribue mal dans la graisse corporelle; les doses de mg/kg devraient utiliser le poids corporel idéal pour les calculs.
techniques de Reconstitution/préparation:
– ne pas utiliser de récipients en plastique en série.,
compatibilité IV:
-ne pas mélanger les additifs dans la théophylline intraveineuse dans le dextrose
surveillance:
– Utiliser les concentrations sériques de théophylline pour déterminer si une dose est appropriée.
-mesurer la théophylline sérique pendant l’initiation du traitement pour guider la posologie finale après titration.
-mesurer la théophylline sérique pour déterminer si la dose est sous-thérapeutique avant l’augmentation de la dose chez les patients qui restent symptomatiques.
-mesurer la théophylline sérique chaque fois que des symptômes de toxicité de la théophylline sont présents.,
-surveiller la théophylline sérique pour toute nouvelle maladie, aggravation d’une maladie préexistante ou modification du traitement pouvant affecter la clairance de la théophylline.
-prélever des échantillons au pic attendu; à l’état d’équilibre, c’est 12 heures après une dose orale du soir ou 9 heures après une dose orale du matin; les échantillons prélevés plus tard qu’à ces moments doivent être utilisés avec prudence, car ils peuvent ne pas refléter les concentrations maximales.,
– lorsqu’ils sont administrés par voie intraveineuse, les patients qui n’ont pas eu de théophylline au cours des 24 heures précédentes doivent avoir des concentrations de théophylline mesurées 30 minutes après la fin de la perfusion; les concentrations inférieures à 10 mcg/mL indiquent qu’une dose de charge supplémentaire est nécessaire; les concentrations supérieures à 20 mcg/mL doivent retarder le début de la perfusion constante.
– lorsqu’il est administré par voie intraveineuse, les patients qui ont eu de la théophylline au cours des 24 heures précédentes doivent avoir des concentrations sériques prélevées avant d’administrer une dose de charge pour des raisons de sécurité; si aucune dose de charge n’est indiquée (par exemple, concentration de théophylline 10 mcg / mL ou plus), obtenir une deuxième mesure après une demi-vie prévue (les informations sur le produit du fabricant doivent être consultées) et comparer pour déterminer un débit de perfusion approprié.
-obtenir des concentrations sériques de théophylline toutes les 24 heures lors de l’administration intraveineuse; ajuster le taux de perfusion en fonction des taux sériques de théophylline.
-l’État D’équilibre est atteint après 3 jours d’administration orale chez la plupart des patients, en supposant qu’aucune dose manquée ou supplémentaire et que les doses ont été prises à intervalles réguliers.,
– Les concentrations minimales ne sont pas utiles et peuvent entraîner des augmentations de dose inappropriées; les concentrations maximales peuvent être 2 à 3 fois plus élevées que les concentrations maximales.
-obtenir immédiatement les concentrations sériques de théophylline pour détecter les signes de toxicité.
– Si une diminution de la liaison aux protéines sériques est suspectée (par exemple cirrhose, troisième trimestre de grossesse), mesurer la concentration de théophylline non liée et ajuster la dose pour atteindre 6 à 12 mcg/mL de théophylline non liée.
– Les concentrations de théophylline dans la salive ne sont pas fiables pour les ajustements de dose sans techniques spéciales.,
conseils aux patients:
– Les Patients doivent consulter un médecin chaque fois que des nausées, des vomissements, des maux de tête persistants, de l’insomnie ou des battements cardiaques rapides se produisent, même si la théophylline n’est pas suspectée.
– Les Patients doivent contacter leur fournisseur de soins de santé pour de nouvelles maladies (en particulier une fièvre persistante) ou une aggravation de conditions préexistantes, s’ils arrêtent ou commencent à fumer (cigarettes ou marijuana), ou pour de nouveaux médicaments concomitants ou interrompus.
– Les Patients prenant du millepertuis devraient consulter leur fournisseur de soins de santé avant d’arrêter, car les concentrations de théophylline peuvent augmenter, provoquant une toxicité.,
– Les Patients doivent informer tous leurs fournisseurs de soins de santé qu’ils prennent de la théophylline, en particulier lorsque des médicaments concomitants sont commencés ou arrêtés.
– ne pas modifier la dose, le moment ou la fréquence d’administration sans consulter un fournisseur de soins de santé.
-Les comprimés à libération prolongée peuvent laisser passer une matrice de comprimés intacte dans les selles ou le sac de colostomie qui contient peu ou pas de théophylline restante.

autres informations

consultez toujours votre fournisseur de soins de santé pour vous assurer que les informations affichées sur cette page s’appliquent à votre situation personnelle.,

avertissement Médical